Química orgánica: investigación actual
Acceso abierto

abstracto

Síntesis, evaluación biológica de algunos 2,3-dihidropirazoles y tiazoles como agentes antiinflamatorios y antibacterianos

  Abdel-Sattar S. Hamad Elgazwy, Ekhlass Nassar y Myssoune Y. Zaki

El presente artículo describe la síntesis de dos nuevas series de 5-(benzofuran-2-il)-3-( 4-(piperidin-1-il)fenil)- 2,3-dihidropirazol-1-carbotioamida 6 y 1-(4-(3-(benzofuran-2-il)-2-(4-ariltiazol-2-il) -2,5-dihidro-1H-pirazol-5-il)fenil)piperidina 8a-d. Todos los compuestos diana recién sintetizados (3, 4, 5, 6 y 8a-d) se seleccionaron para determinar su actividad antiinflamatoria (AI) in vivo utilizando un ensayo de edema de pata de rata inducido por carragenina y in vitro contra dos bacterias Gram-positivas y dos Gram-negativas. Los ocho compuestos (3, 4, 5, 6 y 8a-d) mostraron una actividad de IA consistentemente excelente (≥ 70 % de inhibición), a las 3 y 4 h después de la inyección de carragenina, comparable a la del fármaco estándar indometacina (78 % de inhibición). ) mientras que los doce compuestos restantes han mostrado una actividad significativa con una inhibición del 57 al 75 % después de 3 hy una inhibición del 56 al 63 % después de 4 h. Todos los compuestos probados mostraron propiedades antibacterianas moderadas.