Diseño de fármacos: acceso abierto
Acceso abierto

abstracto

Diseño de fármacos: una síntesis fácil y eficiente de bencimidazoles polares novedosos de interés biológico

Yoon YK, Ali MA, Wei AC, Choon TS y

Se sintetizó una serie de bencimidazoles polares novedosos en una reacción de 4 pasos a partir del compuesto básico ácido 4-fluoro-3-nitrobenzoico en buena a excelente rendimiento Los compuestos generalmente cumplen con la regla de cinco de Lipinski para mostrar su potencial como compuestos principales de fármacos. Los compuestos se exploraron en cuanto a sus actividades inhibidoras de la acetilcolinesterasa (AChE) y se encontró que el compuesto más potente era 5e, que daba un valor de IC50 de 31,04 µM. La estructura de los nuevos benzimidazoles polares se caracterizó y confirmó mediante análisis espectrales elementales y de masas, así como datos espectroscópicos de RMN de 1H y 13C. Se encontró que todos los compuestos no son tóxicos cuando se probaron con células VERO a 50 µM.