Revista de desarrollo de fármacos
Acceso abierto
ISSN: 2329-6631
ISSN: 2329-6631
Aaliya Naaz, Mohit Kumar, Ankita Sharma, Deepak Teotia, Sisir Nandi y Mridula Saxena
Aedes aegypti y Anopheles gambiae femeninos > los mosquitos son vectores vivos responsables de la transmisión de muchas enfermedades parasitarias y víricas terribles. El objetivo principal es la enzima acetilcolinesterasa (AChE) 1 para la transmisión del parásito. Anopheles gambiae lleva la enzima AgAChE1 responsable del parásito de la malaria, mientras que Aedes aegypti lleva la enzima AaAChE1 que inyecta los virus del dengue, la fiebre amarilla, el Zika y el chikungunya a las personas sanas. Estas infecciones transmitidas por vectores son ahora una gran amenaza pública. La deforestación y el calentamiento global pueden causar cambios drásticos en el clima que provocan el resurgimiento de enfermedades transmitidas por vectores en todo el mundo. El control del mosquito vector salva muchas vidas. Uno de los mecanismos para acabar con el mosquito vector es el uso de insecticidas como los hidrocarburos clorados, organofosforados, carbamatos y piretroides recomendados por la Organización Mundial de la Salud (OMS). Estos son inhibidores covalentes de la enzima acetilcolinesterasa y su acumulación puede producir ecotoxicidad en los animales no objetivo, incluidos los animales acuáticos y los seres humanos. Se demostró que los inhibidores basados en fenoxiacetamida no covalentes pueden dirigirse específicamente a la acetilcolinesterasa (AChE) 1 responsable de la transmisión del vector. Por lo tanto, se ha hecho un intento de explorar el objetivo de AChE1 a través del modelo de relación estructura-actividad cuantitativa (QSAR) basado en ligandos en compuestos basados en fenoxiacetamida para predecir características cruciales de estos inhibidores responsables del diseño de ligandos altamente activos.