Revista de Atención Farmacéutica y Sistemas de Salud
Acceso abierto

abstracto

Mejora de la permeación transdérmica de lamotrigina utilizando terpenos

Lakshmi PK, Mounika K y Saroja CH

El objetivo de esta investigación fue estudiar la permeación del fármaco lipofílico lamotrigina (LTG) utilizando terpenos como potenciadores de la permeación. Los parches transdérmicos se formularon utilizando uno de los potenciadores de la permeación, a saber, Nerolidol, Limonene, Linalool, Carvone, Fenchone, Menthol, Geraniol, Farnesol. Los parches LTG se prepararon mediante el método de colada con disolvente. Se evaluó el contenido de fármaco, el grosor y la variación de peso de los parches preparados, la resistencia al plegado, la absorción de humedad, la transmisión de vapor de agua, el estudio de difusión in vitro, el estudio de permeación ex vivo y el estudio de irritación de la piel. El estudio de Fourier Transform Infrared no reveló ninguna interacción entre el fármaco, los polímeros y los terpenos utilizados en el presente estudio. Los estudios de liberación de fármacos in vitro se realizaron en tampón de fosfato de pH 7,4 usando una celda de difusión de Franz. Se prepararon diferentes formulaciones y se observaron variaciones en los perfiles de liberación del fármaco. Se encontró que el porcentaje acumulativo de liberación de fármaco de diferentes terpenos estaba en el orden - limoneno > fenchone > linalol > mentol > geraniol > carvona > nerolidol> farnesol. Desde el “n” valores de formulaciones optimizadas que oscilaron entre 0,6 y 0,7, es evidente que el mecanismo de liberación sigue un tipo de difusión no fickiana que podría deberse a una combinación de polímeros lipófilos e hidrófilos utilizados. Se descubrió que la mejora en la liberación del fármaco y la penetración cutánea ex vivo de LTG dependían de la naturaleza y la concentración de terpenos y polímeros. La prueba de irritación de la piel se realizó en conejos y estos resultados sugirieron que tanto el placebo como las películas cargadas con fármaco produjeron eritema y edema insignificantes en comparación con la solución de laurilsulfato de sodio al 1% como irritante estándar. Se encontró que las formulaciones LLH3Lm (2,5 %), LLH3Lm (5 %) con Eudragit RL100, HPMC E15LV al 2,5 % y al 5 % de concentración de limoneno mostraron una liberación óptima del fármaco, una permeabilidad mejorada, un flujo transdérmico en estado estacionario y un tiempo de latencia reducido (P<0,001) en comparación con la formulación de control.