Revista de química física y biofísica
Acceso abierto

abstracto

Determinación espectrofluorométrica de las constantes de unión al ADN para varios derivados del psoraleno

Andrei M Balas, Francis P Gasparro*

Los psoralenos se han utilizado en el tratamiento de varias enfermedades de la piel, como la psoriasis y el eczema atópico mediante PUVA (psoraleno + UVA), el linfoma cutáneo de células T mediante ECP (fotoquimioterapia extracorpórea) y, recientemente, el tratamiento de tumores sólidos mediante X-PACT (terapia contra el cáncer activada por rayos X con psoraleno). Los psoralenos planos se intercalan o se deslizan entre pares de bases y, cuando se exponen a los rayos UVA, forman fotoaductos con la cadena principal del ADN que pueden detener o ralentizar la replicación del ADN. La capacidad intrínseca de los psoralenos para unirse al ADN y su eficacia terapéutica contribuyen al creciente interés en el estudio de estas moléculas. Varios estudios que miden la capacidad de unión del psoraleno al ADN han utilizado una variedad de técnicas espectroscópicas y diferentes condiciones experimentales. En este estudio, se utilizó la espectrofluorometría para medir la capacidad de unión al ADN de tres derivados de psoraleno diferentes (6E, AMT y 8-MOP) en condiciones experimentales idénticas. Las constantes de unión fueron 0,325 × 10 ⁶ M ^-1 para 8-MOP, 0,516 × 10 ⁶ M ^-1 para AMT y 7,30 × 10 ⁶ M ^-1 para 6E. Esta comparación directa de los tres psoralenos diferentes demostró el impacto de su estructura molecular en la capacidad de unión al ADN. La constante de unión significativamente mayor de 6E lo convierte en el candidato más sólido para estudios posteriores que busquen aplicaciones potenciales para el tratamiento del cáncer.