Revista de metabolismo de fármacos y toxicología
Acceso abierto

abstracto

El papel de la biotransformación en el descubrimiento y desarrollo de fármacos

Selamu Kebamo, Shibiru Tesema y Bekesho Geleta

La biotransformación es un proceso mediante el cual los compuestos orgánicos se transforman de una forma a otra, con la ayuda de organismos como bacterias, hongos y enzimas. Desempeña un papel importante y determina el destino de las posibles drogas. La biotransformación debe tener lugar solo después de que los medicamentos alcancen su sitio objetivo específico y produzcan los efectos deseados. Además, la naturaleza de los metabolitos producidos a partir de la droga debe estudiarse a fondo; de lo contrario, los medicamentos serían rechazados durante el proceso de selección. Por lo tanto, el metabolismo de los fármacos es un criterio importante en la selección de alto rendimiento de posibles fármacos. La biotransformación tiene un papel importante en la determinación de los parámetros farmacocinéticos como la biodisponibilidad oral, la interacción fármaco-fármaco, la depuración y la vida media de la entidad dentro de la célula. Es muy esencial en los estudios de toxicidad también. La biotransformación se utiliza como una estrategia valiosa para construir moléculas, similares al fármaco original en el programa de descubrimiento de fármacos. Puede desempeñar un papel importante en la identificación de los factores que subyacen a los problemas, facilitar la selección óptima de compuestos para un mayor desarrollo, proporcionar información sobre metabolitos para una posible mejora en el diseño de fármacos y contribuir a la identificación de las especies animales apropiadas para las pruebas de toxicidad posteriores. Por lo tanto, entonces