Medicina Traslacional
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abstracto

La posibilidad de que el decoquinato extruido de fusión en caliente se convierta en el próximo fármaco de dosificación oral dirigido a la etapa hepática de la malaria

Hongxing Wang

El decoquinato (DQ) es un agente insoluble en agua con actividad antipalúdica en múltiples etapas. Se ha publicado un informe reciente que describe cómo se aplica el enfoque de Hot Melt Extrusion (HME) para preparar dispersiones sólidas de DQ, un ingrediente farmacéutico activo (API), para mejorar la biodisponibilidad oral. En lugar de usar solventes orgánicos para hacer la dispersión de DQ en polímeros, DQ se dispersó en fundido en excipientes de polímeros a altas temperaturas sin alterar las estructuras de todos los ingredientes. Es imposible suspender DQ en agua o en una solución acuosa antes de la conversión de DQ en una dispersión sólida amorfa o una solución sólida. Sin embargo, la dispersión de DQ preparada por HME se convierte en partículas de tamaño nanométrico fácilmente suspendidas en una solución acuosa, lo que sugiere que las partículas de fármaco en dicha dispersión pueden estar disponibles en el tracto digestivo y accesibles a la superficie intestinal para su absorción. Se espera que el DQ preparado por HME pueda desarrollarse aún más en formulaciones de tabletas. La idea es hacer que los medicamentos en tabletas estén disponibles para las poblaciones en un área endémica o los viajeros al área para prevenir la infección por Plasmodium (P) o tratar la malaria en la etapa temprana (etapa del hígado) para que puedan ser libres. de los síntomas causados por la infección en etapa sanguínea. Pero, ¿funcionará esta idea? Esta breve reseña puede ayudarnos a saber más sobre DQ.