Revista de desarrollo de fármacos
Acceso abierto

abstracto

Síntesis, evaluación farmacológica y estudios in-silico de algunos derivados de piperidina como agentes analgésicos potentes

Sumaira Ansari, Sadia Arif, Nousheen Mushtaq, Ahsaan Ahmed, Shamim Akhtar, Rabya Munawar, Huma Naseem, Sadia Meer, Zafar Saied Saify, Muhammad Arif y Qurratul-ain Leghari

En el presente estudio, algunos derivados de 4-piperidinopiperidina (PP) y 4-amino metilpiperidina (AMP) (PP1-3 y AMP4- 9) se han sintetizado para explorar su potencial analgésico. La actividad de los compuestos evaluados por el método térmico in vivo (inmersión de la cola) produjo una analgesia significativa a diferentes dosis. Los resultados del acoplamiento explicaron la buena afinidad de unión de los derivados sintetizados y la interacción potencial de todos los compuestos con el receptor opioide mu. El modelo farmacofórico de los compuestos sintetizados mostró posibles características estructurales requeridas para la actividad analgésica en comparación con los estándares (fentanilo, morfina, petidina). Entre todos los PP1, AMP5 y AMP6 surgieron como potentes agentes analgésicos.

Resumen gráfico