Diseño de fármacos: acceso abierto
Acceso abierto

abstracto

Síntesis y evaluación farmacológica in-vivo de algunos derivados novedosos de 4(3H)-quinazolinona como posibles agentes antipalúdicos

Mohammed Hussen Bule, Ariaya Haymete y Belayneh Kefale

En este trabajo, seis 3-aril-2-(estiril sustituido) Los derivados de -4(3H)-quinazolinonas se sintetizaron mediante la reacción de 3-aril-2-metil-4(3H)-quinazolinona (productos intermedios) con diferentes aldehídos aromáticos sustituidos. Se sintetizaron tres productos intermedios haciendo reaccionar 2-metil-3,1-benzoxazin-4-ona, que se preparó inicialmente ciclando ácido antranílico usando anhídrido acético, con tres aminas aromáticas. Sus estructuras se confirmaron mediante métodos espectroscópicos IR, 1HNMR, 13CNMR y microanálisis elementales. Los compuestos sintetizados se evaluaron en cuanto a su actividad antipalúdica in vivo contra P. berghei. Cuatro de los compuestos sintetizados (IIIc, IVa, IVb y IVf) mostraron actividad contra el parásito. Entre estos, se encontró que el compuesto IVa era el compuesto más activo. Los resultados del estudio de toxicidad aguda mostraron que la administración oral de los compuestos sintetizados en dosis únicas (100, 250 y 500 mg/kg) no tuvo efectos adversos, lo que indica que los compuestos tienen un alto margen de seguridad y su LD50 es superior a 500 mg/kg. En general, este estudio indica que los derivados de las 4(3H)-quinazolinonas son fuentes potenciales de compuestos de plomo para medicamentos contra la malaria.