Revista de Farmacia Aplicada
Acceso abierto
ISSN: 1920-4159
ISSN: 1920-4159
Muhammad Sajid Hamid Akash, Ikram Ullah Khan, Syed Nisar Hussain Shah, Sajid Asghar, Asif Massud, Muhammad Imran Qadir, Atif Akbar
Se prepararon matrices hidrofílicas de goma xantana e hidroxipropilmetilcelulosa por compresión utilizando diclofenaco sódico como fármaco modelo. Todas las formulaciones se sometieron a pruebas físicas, estudios FTIR y estudios de disolución a pH 1,2 y 6,8, para evaluar la cinética de liberación del fármaco. Los estudios in vivo se llevaron a cabo en conejos utilizando un diseño cruzado latino único y los parámetros farmacocinéticos se analizaron utilizando ANOVA de una vía y LSD. Los parámetros físicos de todas las formulaciones estuvieron dentro de los límites con la estabilidad del fármaco durante la compresión directa y la ausencia de interacción del fármaco con el polímero, como lo demuestran los espectros FTIR. Los estudios de liberación in vitro mostraron que ambos polímeros podían retardar la liberación del fármaco, pero las matrices que contenían XG mostraron una mayor liberación inicial en medios ácidos (pH 1,2), que estaba ausente en las matrices de HPMC debido a la hidratación retardada y al mecanismo de gelificación independiente del pH en HPMC. Las matrices XG mostraron un mayor patrón de liberación sostenida en solución tampón de fosfato (pH 6,8) durante veinticuatro horas de estudio debido a la formación de gel y solución viscosa alrededor de las matrices. Toda la formulación siguió la cinética de Higuchi y la ecuación de Korsmeyer-Peppas confirma la participación de múltiples mecanismos de liberación de fármacos a partir de matrices hidrofílicas. La concentración de fármaco en plasma en conejos después de la administración oral se utilizó para calcular diferentes parámetros farmacocinéticos, que mostraron la relación inversa del AUC, AUMC y Cmax del fármaco con las concentraciones de polímero. La evaluación estadística confirma el papel de la concentración de polímero en la liberación retardada. Las matrices XG demostraron menos tiempo para alcanzar Tmax, mayores Cmax y AUC0-∞ valores en comparación con los lotes formulados con HPMC, debido a la liberación repentina del fármaco de las matrices XG en medios ácidos. Ambas formulaciones mostraron una IVIVC deficiente debido a la diferencia de pH y fuerza iónica in vitro e in vivo.