Revista de Farmacia Aplicada
Acceso abierto

abstracto

Estudio de las Características de Absorción Intestinal de la Curcumina In Vivo e In Vitro

Xue M, Cheng Y, Xu L y Zhang L

La curcumina es el pigmento amarillo de la cúrcuma. Además de su perfil de seguridad positivo, se informa que la curcumina tiene efectos farmacológicos beneficiosos como agente antioxidante, antitumoral y antiinflamatorio, junto con otros efectos farmacológicos prometedores en los sistemas cardiovascular y digestivo. La curcumina se absorbe mal, lo que limita su valor en la aplicación clínica. Para mejorar la escasa biodisponibilidad y potenciar la acción farmacológica de la curcumina, estudiamos sus mecanismos de absorción en un modelo animal in vivo y en un modelo de células Caco-2 in vitro . Las tasas de absorción de la curcumina a diferentes concentraciones en el jugo intestinal en blanco no fueron las mismas. La tasa de absorción de la solución de curcumina a una concentración de 5 µg/ml fue la más alta, seguida de 10 µg/ml, y la absorción mínima se produjo a 20 µg/ml. La tasa de absorción en el íleon disminuyó a medida que aumentó la concentración de curcumina, lo que nos recuerda que la absorción en el íleon no resulta de la simple difusión pasiva sino que muestra las características del transporte activo. La curcumina puede ser un sustrato de la glicoproteína P (P-gp) y, por lo tanto, puede verse afectada por la salida de la gp-P y, por lo tanto, la adición de un inhibidor de la gp-P, como el verapamilo, puede promover la absorción intestinal de la curcumina. Se estableció un modelo de células Caco-2 para estudiar con precisión los mecanismos de absorción de la curcumina. Encontramos que, para la curcumina en una solución de 5 µg/mL, el transporte de la monocapa de células Caco-2 fue pasivo, y cuando la concentración se incrementó a 10 µg/mL, el flujo de salida influyó en el transporte, pero no de manera extensiva. El modo de transporte de la curcumina parece ser la difusión pasiva a concentraciones <10 µg/mL, pero a concentraciones >10 µg/mL está involucrado el transporte activo. En resumen, la curcumina se transporta mediante una combinación de difusión pasiva y transporte activo, la curcumina es un sustrato para el transportador intestinal P-gp y la absorción intestinal de curcumina está regulada por el transporte intestinal P-gp.