Bioquímica y Farmacología: Acceso abierto
Acceso abierto

abstracto

La estefalagina, un alcaloide derivado de la aporfina, induce efectos antinociceptivos mediante la modulación de los canales TRPA1 y TRPV1 en ratones.

casia r silva

El alivio del dolor representa una necesidad médica crítica no resuelta. En consecuencia, la búsqueda de nuevos agentes analgésicos se estudia intensamente. Los alcaloides derivados de plantas han demostrado previamente efectos antinociceptivos con la modulación sugerida de los canales de potencial receptor transitorio (TRP). Este estudio tuvo como objetivo investigar las propiedades antinociceptivas de la estefalagina, un alcaloide de la aporfina de la sabana brasileña de Annona crassiflora Mart. cáscara de fruta La estefalagina se administró por vía oral e intraplantar en ratones macho C57BL/6/J, y los animales se sometieron a pruebas de nocicepción inducidas por cinamaldehído, capsaicina y formalina para evaluar el comportamiento nociceptivo, y a pruebas de campo abierto y rotarod para evaluación motora. análisis de rendimiento. Además, la estefalagina’ Se probó el efecto sobre la entrada de Ca2+ inducida por capsaicina y cinamaldehído en los sinaptosomas de la médula espinal. Además, se llevaron a cabo evaluaciones in silico de la absorción, distribución, metabolismo y permeabilidad del sistema nervioso central de la estefalagina. Cuando se administró por vía oral (1 mg/kg), la estefalagina redujo la nocicepción espontánea y el edema de la pata inducidos por el agonista de TRPV1, la capsaicina, y por los agonistas de TRPA1, cinamaldehído y formalina, sin alterar los animales’ Actividad locomotora. La predicción de las propiedades farmacocinéticas in silico de la estefalagina sugiere su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Además, este alcaloide reduce la entrada de Ca2+ mediada por capsaicina y cinamaldehído, lo que indica una posible modulación de los canales TRPV1 y TRPA1, respectivamente. Juntos, nuestros resultados respaldan los efectos antinociceptivos y antiedematógenos del alcaloide aporfina estefalagina y sugieren que estos efectos son desencadenados, al menos en parte, por la modulación de TRPV1 y TRPA1.