Revista de Nanomedicina y Descubrimiento Bioterapéutico
Acceso abierto

abstracto

Estudios de preparación, caracterización y biodistribución de nanopartículas de PLGA cargadas con lomustina mediante el método de deposición interfacial

Archana Mehrotra y Jayanta Kumar Pandit

Se optimizó la incorporación de lomustina, un fármaco anticancerígeno hidrofóbico, en nanopartículas de PLGA mediante el método de deposición interfacial. Con base en los parámetros óptimos, se encontró que se podían obtener nanopartículas de lomustina-PLGA con propiedades aceptables. La optimización de las variables de formulación para controlar el tamaño y la eficiencia de atrapamiento del fármaco de las nanopartículas preparadas parece estar basada en los mismos principios científicos que las nanopartículas cargadas de fármaco preparadas por nanoprecipitación, método de evaporación de solventes. El proceso fue el factor más importante para controlar el tamaño de las partículas, mientras que tanto la interacción entre el fármaco y el polímero como la partición del fármaco en las fases orgánica y acuosa fueron los factores cruciales para controlar la eficacia de atrapamiento del fármaco. Concentración de PLGA al nivel más bajo (100 mg), proporción de fase orgánica: acuosa 1:5, concentración de PVA al 1 % p/v, pluronic F68 al 3 % p/v logró un tamaño de partícula más pequeño. Además, la relación L:G de PLGA 75:25, menor volumen de solvente orgánico (1:10 fase orgánica: fase acuosa), mayor contenido inicial de fármaco (10 mg) mejoró la eficiencia de atrapamiento del fármaco y mantuvo la concentración de lomustina en sangre durante un tiempo prolongado. período, elevó la concentración de lomustina en los pulmones y ralentizó la eliminación de lomustina. Los perfiles de biodistribución de nanopartículas preparadas en ratones albinos mostraron una mayor concentración de fármaco en plasma durante un período de tiempo más largo, una concentración elevada de fármaco en los pulmones y una eliminación lenta de los riñones. No se observaron efectos tóxicos de las nanopartículas preparadas en el examen histopatológico de pulmones y riñones. La investigación sistemática reportada aquí promete el desarrollo de nanopartículas de PLGA cargadas con lomustina cuando se prueban en la línea celular L132 de cáncer de pulmón y estudios toxicológicos/histopatológicos en ratones albinos.