Revista de Antivirales y Antirretrovirales
Acceso abierto

abstracto

Profármacos poliméricos: logros recientes y estrategias generales

Neeraj Agrawal, Rohini, Anupam Joseph y Alok Mukerjee

Es bien sabido que los profármacos poliméricos o conjugados de polímero-fármaco son una técnica eficaz y de rápido crecimiento para mejorar el uso de fármacos para aplicaciones terapéuticas. Los fármacos conjugados con polímeros generalmente exhiben una vida media prolongada, mayor estabilidad, solubilidad en agua, menor inmunogenicidad y antigenicidad y se dirigen específicamente a tejidos o células. Los polímeros se utilizan como transportadores en profármacos poliméricos/profármacos macromoleculares para la administración de fármacos, proteínas, fracciones de direccionamiento y agentes de formación de imágenes.
El profármaco polimérico se puede considerar como un sistema de administración de fármacos que exhibe sus actividades terapéuticas mediante la liberación de moléculas de fármaco terapéutico más pequeñas de una molécula de cadena polimérica durante un período de tiempo prolongado, lo que da como resultado un comportamiento farmacocinético mejorado al aumentar la biodisponibilidad t1/2. y, por lo tanto, una acción farmacológica prolongada. El potencial de los conjugados polímero-fármaco ya ha sido probado por el éxito de muchos productos en el mercado para el tratamiento de diferentes enfermedades.
Ringsdorf propuso por primera vez un modelo para profármacos macromoleculares a mediados de la década de 1970. El profármaco muestra propiedades particulares determinadas por la presencia de macromoléculas y manifestadas en el comportamiento farmacocinético del conjugado fármaco-polímero. Esta revisión trata sobre el Racional para el diseño de conjugados de polímero-fármaco, requisitos para la selección de candidatos a fármacos para profármacos poliméricos, requisitos para seleccionar polímeros como candidatos a portadores de fármacos, clasificación de polímeros, diseño y síntesis de profármacos poliméricos, estrategias para reducir los obstáculos estéricos exhibidos por polímeros y los biocomponentes, estrategias para mejorar la reactividad del polímero y el fármaco mediante la incorporación de espaciadores y la relación estructura-actividad (SAR) de los conjugados polímero-fármaco.