ISSN: 1920-4159
Altaf MA, Imran A. Sholapur H.P
Se desarrolló un nuevo sistema de administración de fármacos orales utilizando los conceptos de liberación controlada y mucoadhesividad, con el fin de para obtener un sistema único de administración de fármacos que pudiera permanecer en el estómago y controlar la liberación del fármaco durante un período de tiempo más largo. Se prepararon gránulos gastrorretentivos de captopril mediante el método de gelificación iónica de orificio en una proporción de 1:1 y 9:1 de alginato junto con polímeros mucoadhesivos, a saber; hidroxipropilmetilcelulosa, carbopol 934P, quitosano y acetato ftalato de celulosa. Las perlas preparadas se sometieron a varios parámetros de evaluación. Se encontró que el porcentaje de contenido de fármaco estaba en el intervalo de 59,4 - 91,9 por ciento para las perlas. Se observó que a medida que aumentaba la proporción de alginato, también aumentaba el tamaño medio de las perlas. Las fotomicrografías revelaron que las perlas tenían forma esférica. Las perlas de alginato-quitosano (9:1) mostraron una excelente eficiencia de microencapsulación (89,7 por ciento). Alginato-Carbopol 934P mostró la máxima eficacia de mucoadhesión en HCl 0,1 N (44 % para 1:1 y 22 % para 9:1) al final de las 8 horas, mientras que se observó una mínima mucoadhesión con perlas de alginato-acetato de celulosa ftalato. Los estudios de liberación in vitro se llevaron a cabo en ácido clorhídrico 0,1 N y se encontró que la liberación era más sostenida con perlas de alginato-quitosano (9:1) que con perlas de alginato-carbopol 934P (1:1). Las perlas de alginato-acetato de celulosa ftalato mostraron una mejor liberación sostenida en comparación con todas las demás combinaciones de alginato-polímero. El análisis de regresión mostró que la liberación siguió una cinética de orden cero en HCl 0,1 N (pH 1,2).