Revista de Atención Farmacéutica y Sistemas de Salud
Acceso abierto

abstracto

Formulación novedosa de nanopartículas de lípidos sólidos de cefepima con pares de iones para mejorar la absorción oral

Nor'a Al-Banin, Bassel Karazon, Iman Atef, Christian Rizkla

Presentamos una formulación exitosa de nanopartículas de lípidos sólidos (SLN) con pares de iones (CEF) con una mejora demostrada de la permeabilidad de la membrana intestinal de hasta 41 veces. La cefepima es una cefalosporina zwitterion de cuarta generación administrada por vía parenteral. El fármaco BCS de clase 3 tiene alta solubilidad en agua y baja permeabilidad, lo que da como resultado una baja biodisponibilidad oral. Nuestro objetivo es superar el desafío de la baja biodisponibilidad oral utilizando técnicas dobles, un emparejamiento de iones de alteración molecular y enfoques de formulación de nanovehículos.

El par de iones CEF se preparó mediante la liofilización de dispersiones de un lípido aniónico, estearato de sodio (NaSA), con CEF. Luego, una combinación de Precirol ATO ® 5 y Compritol 888 ATO ® Los lípidos se utilizaron en la preparación de los SLN utilizando la técnica de ultrasonicación en microemulsión. La permeabilidad mejorada del fármaco se confirmó usando un intestino de rata ex vivo en una cámara de lado a lado.

Los espectros IR y Raman confirmaron la formación del par de iones. Los estudios ex vivo mostraron un aumento significativo en la permeabilidad y el porcentaje de fármaco transportado del CEF emparejado de iones encapsulado en comparación con el CEF de control no encapsulado en aproximadamente 13 y 41 veces respectivamente. Por lo tanto, concluimos que SLN es una formulación propicia para mejorar la biodisponibilidad oral de CEF y que el par de iones CEF-estearato puede mejorar aún más la encapsulación de CEF SLN y la permeabilidad intestinal.