Diseño de fármacos: acceso abierto

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Acceso abierto

ISSN: 2169-0138

abstracto

Nuevo potencial agente anticancerígeno in situ derivado de [188Re]rhenium Nitro-Imidazole Ligand Loaded 5.ª generación de dendrímero de poli-L-lisina para el tratamiento del carcinoma de hígado humano trasplantado en ratones desnudos

Guanghua Yang, Nouredine Sadeg y Hafid Belhadj-Tahar

El carcinoma hepatocelular (HCC) es el tumor hepático primario más común y uno de los quintos tumores más comunes en todo el mundo. En este artículo informamos los resultados de estudios in vivo del potencial agente anticancerígeno "[188Re] renio-ImDendrim" derivado de [188Re]renio-nitro-imidazol-metil-1,2,3-triazol-metil-di-(2 -picolil)amina como denrímero de poli-L-lisina de 5ª generación cargado con ligando radiactivo (172,3 kDa, 20 nM). Métodos: 5.0 × 10⁶ las células se inyectaron por vía subcutánea en ratones. Una vez establecido el tumor, se trataron 4 lotes de ratones con una dosis única del elemento de prueba (37, 74, 92,5 y 111 MBq de [188Re]renio-ImDendrim, respectivamente) en comparación con los lotes de control ([188Re]renio libre y no radiactivo). ImDendrim). Al final del estudio, seis semanas después de la administración del compuesto de prueba, se recogieron los tumores para el análisis histológico. Resultados: El tratamiento fue bien tolerado. De hecho, [188Re]renio-ImDendrim muestra propiedades antitumorales altamente significativas en este modelo de cáncer experimental incluso con la dosis más baja de 37 MBq en comparación con los grupos de control. Estos resultados fueron confirmados además por el análisis histológico. La gran masa tumoral observada únicamente en las secciones del tumor de los ratones en los grupos de control desapareció en favor del tejido de colágeno en los grupos tratados. En conclusión, este nuevo agente radiofarmacéutico potencial ha dado resultados experimentales prometedores al mostrar una actividad antitumoral en este modelo experimental de cáncer de hígado en ratones bajo las condiciones probadas.

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