Revista de Investigación y Desarrollo
Acceso abierto

abstracto

Sistema de nanoadministración liposomal dirigido al receptor epha2 para sensibilizar el cáncer de próstata y mejorar la eficacia de la quimioterapia

Jannu Arun Kumar

Nanoadministrador liposomal dirigido al receptor EphA2 para sensibilizar al cáncer de próstata y mejorar la eficacia de la quimioterapia: La calidad de vida en la quimioterapia contra el cáncer disminuye debido a los efectos adversos asociado con fármacos quimioterapéuticos causados por acción no específica, inmunogenicidad y penetración reducida del fármaco. En el estudio actual, hemos fabricado un sistema de nanoadministración liposomal basado en ácido litocólico triptófano conjugado (LCAT) que se dirige específicamente al cáncer a través de los receptores EphA2, lo que muestra una característica interesante de que estos receptores están altamente expresados en tejidos cancerosos, pero no en tejidos normales. Hemos encapsulado el medicamento contra el cáncer niclosamida en este sistema de administración que ha mostrado un tamaño de partícula promedio de 207,8 ± 1,91 nm, un índice de polidispersidad de 0,384 ± 0,02, con un potencial Zeta medio -29,13 ± 0,7 mV y su eficiencia de encapsulación fue de 73,82 ± 1,61%. Las formulaciones de LCAT cargadas con niclosamida (LCAT-NIC-NPS) han mostrado una citotoxicidad significativa en células con expresión alta de EphA2 (PC 3), pero no en células con expresión baja de EphA2 (H4). Los estudios de captación celular in vitro de la formulación de LCAT cargada con cumarina-6 mediante citometría de flujo y microscopía confocal han mostrado un aumento significativo en la captación por parte de las células PC-3 en comparación con las células H4, lo que indica que este sistema de administración actúa a través del receptor EphA2. Los datos de eficacia antitumoral in vivo en el xenoinjerto PC-3 revelan que LCAT-NIC-NPS ha mostrado una supresión significativa del crecimiento tumoral con una reducción de 4 veces en el peso del tumor y el volumen del tumor en comparación con el control de la enfermedad. Los datos de histopatología y transferencia Western revelan que actúa a través de los receptores EphA2 y no tiene toxicidad en los órganos vitales.