Revista de Antivirales y Antirretrovirales
Acceso abierto
ISSN: 1948-5964
ISSN: 1948-5964
Subheet Kumar Jain, Arvind Sharma, Mohit Mahajan y Sankar R
Antecedentes del estudio: El síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) es una enfermedad grave del sistema inmunitario causado por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH). La zidovudina (AZT) es un fármaco antirretroviral eficaz contra el VIH. Debido a su baja biodisponibilidad (50-60%) y su vida media de eliminación corta (0,5-3 h), se requiere la administración frecuente de zidovudina, lo que da como resultado una toxicidad hematológica dependiente de la dosis. En el presente estudio, se hizo un intento de desarrollar una formulación de liberación sostenida de AZT empleando el dendrímero poli (propil éter imina) (PETIM) como vehículo.
Métodos: El complejo AZT-dendrímero se preparó y estudió mediante análisis de infrarrojos por transformada de Fourier (FTIR) y espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN). Los estudios de eficiencia de atrapamiento y liberación de fármacos in vitro se realizaron mediante el método de la bolsa de diálisis. Se realizaron estudios de toxicidad hemolítica, farmacocinética y biodistribución para evaluar la bioseguridad y las características de liberación sostenida de la formulación preparada.
Resultados y conclusión: La cantidad acumulada de zidovudina liberada en 1 h desde la formulación de AZT-dendrimer fue de 6,5 ± 0,3 % en comparación con 95,8 ± 4,1% de la solución de fármaco de control. La liberación de zidovudina se prolongó hasta 14 h con el complejo zidovudina-dendrimer (94,3 ± 3,8%). Los hallazgos de la presente investigación ilustraron que el dendrímero PETIM encapsula eficazmente el AZT y puede usarse como un vehículo bioseguro para la administración sostenida de zidovudina.