Revista de Nanomedicina y Descubrimiento Bioterapéutico
Acceso abierto

abstracto

Nanopartículas de ibuprofeno para administración oral: prueba de concepto

Catarina Pinto Reis, Joátilde;o Pinto Ferreira, Sara Candeias, Cátia Fernandes, Nuno Martinho, Natália Aniceto, António Silvério Cabrita e Isabel V. Figueiredo

Antecedentes: el uso de nanopartículas para mejorar el perfil terapéutico de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos es un enfoque interesante, especialmente en lo que respecta a su toxicidad gástrica.

Objetivo: El objetivo de este trabajo fue presentar una prueba de concepto para una formulación de nanopartículas compuesta por un polímero biodegradable poli(ácido DL-láctico) (PLA) destinado a la administración oral de ibuprofeno ( IBU) a la circulación sistémica con toxicidad gástrica reducida.

Materiales y métodos: se prepararon nanopartículas cargadas con IBU compuestas de PLA y poloxámero 188 mediante un método de difusión de emulsión/disolvente. Las partículas obtenidas se caracterizaron por tamaño, potencial zeta y morfología, así como la eficiencia de encapsulación. Se administraron nanopartículas a ratas Wistar a una dosis equivalente de 12 mg/kg (t.i.d.) de ibuprofeno durante un período de 10 días. Se evaluó tanto la concentración de IBU en plasma como la toxicidad en diferentes tejidos.

Resultados: las nanopartículas mostraron un tamaño de 281,1 ± 66,7 nm con un potencial zeta de -4,3 mV. Las imágenes de microscopía electrónica de barrido mostraron partículas de forma esférica con bajo índice de polidispersidad. La concentración de IBU en muestras de sangre indicó que las nanopartículas podían entregar IBU a la circulación sistémica. Se observó una reducción significativa de la toxicidad de las nanopartículas en la mucosa gástrica en comparación con el ibuprofeno libre. Esto puede deberse a la liberación controlada de IBU de las nanopartículas, lo que disminuye el contacto de la mucosa con IBU. En resumen, diseñamos una prueba de concepto para nanopartículas de PLA como vehículo adecuado para IBU que permite reducir la toxicidad gástrica de los fármacos. Esta estrategia se puede aplicar eventualmente a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.