Revista de Glicobiología
Acceso abierto

abstracto

Receptores acoplados a proteína G utilizados como diana farmacológica

Gandla Nikita

Los receptores acoplados a proteína G son la clase más grande de receptores de superficie celular y están codificados por > 1000 genes en el genoma humano. Los receptores acoplados a proteína G representan, con mucho, la clase más grande de objetivos para los fármacos modernos. El pensamiento actual en torno a la homo-oilgomerización, hetero-oilgomerización y GPCR muestra cómo los nuevos modelos apuntan hacia vías inexploradas en el desarrollo de nuevas terapias. Numerosas enfermedades y trastornos se han relacionado con mutaciones y polimorfismos en GPCR. Son las dianas de un número cada vez mayor de agentes terapéuticos. Se ha estimado que el 50% de todos los medicamentos modernos y casi una cuarta parte de los 200 mejores – la venta de drogas en 2000 modula la actividad de GPCR. Para muchas otras clases de receptores como la tirosina – Se sabe desde hace mucho tiempo que la cinasa, la oleomerización inducida por ligandos es esencial para la señalización. El mayor desafío al que se enfrentará la industria farmacéutica será integrar la homo- y hetero-oleomerización de GPCR en los modelos moleculares que se utilizan en el desarrollo de terapias novedosas y mejoradas. La incorporación de modelos de receptores de olegomerización en estrategias para el descubrimiento de fármacos GPCR podría resultar en mejores agentes terapéuticos que se dirijan a estos receptores.