Revista de desarrollo de fármacos
Acceso abierto

abstracto

Formulación y evaluación de liposomas modificados para fármacos transdérmicos

Ghule MM y Bhoyar GS

Objetivo: el pramipexol se usa ampliamente en el tratamiento de los antiparkinsonianos, sin embargo, está asociado con varios efectos secundarios, por lo que el objetivo era desarrollar la administración liposomal del pramipexol y, por lo tanto, reducir su efecto secundario y toxicidad y mejorar la biodisponibilidad, la eficacia y el índice terapéutico. Se investigaron más estudios para modificar la administración del fármaco y determinar el efecto del contenido de colato de sodio y estearilamina en las características liposomales. Métodos: En el presente estudio, los liposomas modificados se prepararon utilizando pramipexol, fosfotidilcolina, colesterol, estearilamina y colato de sodio en diferentes proporciones. Estos liposomas se prepararon usando el método de hidratación de película delgada y se caracterizaron por tamaño de vesícula, estudios de atrapamiento de fármacos, liberación in vitro y potencial zeta, estudio ex vivo. Resultados: La preparación de liposomas cargados con pramipexol se inició estudiando la influencia de la proporción de lípidos del fármaco en el atrapamiento del fármaco en las vesículas. Se encontró que la capacidad de soporte de fármacos del liposoma depende invariablemente de la proporción de lípidos del fármaco empleada en la composición liposomal, luego la formulación agrega estearilamina y colato de sodio para determinar el potenciador de la penetración. Se formuló liposoma modificado de lotes liposomales optimizados. Se evaluaron liposomas modificados adicionales en cuanto a eficacia de atrapamiento, liberación in vitro, potencial zeta y tamaño de vesícula. Por lo tanto, los liposomas con carga positiva parecen prometedores como portadores del pramipexol como sistema de administración transdérmica de fármacos. Conclusión: La incorporación de estearilamina mejoró el porcentaje de atrapamiento de pramipexol debido al efecto de rigidez en el empaque de la membrana. Los liposomas modificados de pramipexol pueden ser portadores prometedores para el tratamiento eficaz del Parkinson.