Revista de desarrollo de fármacos
Acceso abierto

abstracto

Formulación y evaluación de tabletas de matriz de licozinato

Otgonsuren D, Davaasuren TS, Enkhtuul B, Davaadagva D y Jambaninj D

Objetivo: El glicirricinato de monoamonio de la raíz de Glycyrrhiza se ha utilizado como expectorante, desintoxicante, antialérgico y antioxidante. Investigadores japoneses han determinado que tiene actividad antiviral en caso de hepatitis A, B, C, D. Hemos aislado glicirricinato monoamónico de la raíz de Glycyrrhiza, cultivada en Mongolia a través de un método presentado en un estudio anterior. El objetivo del estudio fue desarrollar comprimidos de matriz de liberación prolongada con efecto hepatoprotector y evaluar sus cualidades farmacotécnicas y el rendimiento in vivo. Los comprimidos de matriz de licocinato contenían 140 mg de glicirricinato monoamónico; glicina 50 mg; LD-metionina 50 mg en cada comprimido.

Métodos: En el presente estudio, los comprimidos de matriz se prepararon utilizando HPMC K4000, lactosa, glucosa, celulosa microcristalina, PVP-K30, talco y estearato de magnesio en diferentes proporciones. El comprimido matriz se preparó mediante el método de granulación húmeda y se evaluó la variación de peso, la dureza, la friabilidad, la liberación in vitro y el estudio in vivo.

Resultados: Se eligieron los excipientes adecuados para los comprimidos matriz: lactosa como diluyente, 5% de PVP-K30 como aglutinante, HPMC como formador de matriz, 3% de talco y 1% de estearato de magnesio como deslizante o lubricante. Hemos preparado las tabletas de matriz por el método de granulación húmeda y comprimimos la mezcla de tabletas con una presión de 2,5 kPa. Se determinó que la Formulación 5 (F5) era el diseño de tableta más apropiado y liberó el fármaco de manera prolongada durante las pruebas in vitro. Se estudió el efecto hepatoprotector de la tableta de matriz en comparación con la tableta de Glycyron en la hepatotoxicidad inducida por CCl₄ en ratas. El efecto de la tableta de matriz de Licozinat se comparó con la tableta de Glycyron que se administró a ratas tratadas con CCl₄. Tras la administración, los comprimidos de matriz de Licozinat disminuyeron los niveles de alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST), bilirrubina total y fosfatasa alcalina (ALP).

Conclusión: Hemos desarrollado y evaluado comprimidos de matriz de liberación prolongada/controlada con efecto hepatoprotector. Las tabletas de matriz de Licozinat cumplieron con los criterios de calidad. Tras la administración, el comprimido de matriz de Licozinat disminuyó el nivel de alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) y bilirrubina total y fosfatasa alcalina (ALP).