Quimioterapia: Acceso Abierto
Acceso abierto

abstracto

Descubrimiento de una pequeña molécula en el desarrollo del tratamiento de páncreas Cáncer

Zuojia Liu y Jin Wang

El gen KRas es el oncogén más esencial en el cáncer humano y las mutaciones oncogénicas se encuentran en aproximadamente el 90 % de los pacientes con cáncer de páncreas. Sin embargo, las terapias efectivas para estos pacientes no están disponibles actualmente. En general, múltiples procesos celulares se ven afectados por los mutantes oncogénicos de Ras mediante la explotación de su extensa señalización, en la que la cascada de señalización de Ras-MAPK ejerce funciones importantes. Por lo tanto, las terapias dirigidas a Ras son beneficiosas para el tratamiento del cáncer de páncreas. Utilizando una estrategia innovadora de detección de fármacos SPA (Especificidad y afinidad) (que busca compuestos de plomo potenciales que alcanzan la maximización de los rendimientos en las predicciones de afinidad de unión y especificidad de unión), que comenzó hace cuatro años, los investigadores del CIAC han identificado un núcleo de 26 Los agentes de molécula pequeña se dirigieron a la oncoproteína KRas del depósito químico abierto de NCI/DTP [2]. De estos agentes, los investigadores estaban interesados en centrarse en APY606 ya que se descubrió que en el cáncer de páncreas, "su propiedad anticancerígena es la más prometedora", explicó la Dra. Zuojia Liu, investigadora del CIAC. En los estudios, los investigadores evaluaron el efecto de APY606 sobre la actividad antitumoral contra las líneas celulares de cáncer de páncreas humano, Capan-1 y SW1990, y sobre Ras-MAPK y las cascadas de señalización relacionadas con la apoptosis. Los datos combinados sugieren que APY606 ejerce amplias actividades antitumorales para la intervención terapéutica en