Revista de metabolismo de fármacos y toxicología
Acceso abierto

abstracto

Desarrollo y evaluación de comprimidos flotantes gastrorretentivos de glipizida basados en tecnología efervescente

Basavaraj K Nanjwade, Sagar A Adichwal, Veerendra K Nanjwade, Kishori R Gaikwad, Sachin A. Thakare y FV Manvi

El propósito de esta investigación fue desarrollar un nuevo sistema de administración de fármacos gastrorretentivos basado en tecnología efervescente para la administración controlada del agente activo. La glipizida, un fármaco poco soluble, se ha utilizado como fármaco modelo y se ha intentado mejorar la solubilidad del fármaco mediante la incorporación de agentes aceleradores, como dispersantes, agentes alcalinizantes junto con polímero hidrofílico hinchable como hidroxipropilmetilcelulosa y presentarlo. en forma de comprimidos flotantes gastrorretentivos, que están diseñados para proporcionar la liberación controlada y completa deseada del fármaco durante un período de tiempo prolongado. Las tabletas flotantes se prepararon por el método de compresión directa. Se incorporaron hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC K15M, HPMC K100M), Carbopol 940P, para propiedades formadoras de gel. La flotabilidad se logró mediante la adición de una mezcla efervescente de bicarbonato de sodio y ácido cítrico anhidro. La formulación optimizada (F7) mostró una liberación del fármaco del 98,60% en 24 horas, mientras que el tiempo de retraso de la flotabilidad fue de 140 segundos. Se encontró que la cinética de liberación del fármaco in vitro seguía tanto el orden cero como la ecuación de Korsmeyer y Peppas (Tabla 7). Se encontró que la liberación de glipizida de las formulaciones era de tipo no fickiano. Evaluación de la retención gástrica mediante el uso de imágenes de rayos X Se realizaron estudios en conejos para justificar el aumento del tiempo de residencia gástrica de la forma de dosificación en el estómago, en base al principio de flotación. La formulación optimizada (F7) no mostró cambios significativos en la apariencia física, el contenido de fármaco, el tiempo de flotabilidad total o el patrón de disolución in vitro después del almacenamiento a 40 °C/75 % (Figura 5) de humedad relativa durante 1 mes.