Revista de Farmacia Aplicada
Acceso abierto

abstracto

COMPLEJACIÓN DE NAPROXENO CON BETA-CICLODEXTRINA CON Y SIN POLOXÁMERO 407 PARA MEJORAR LA DISOLUCIÓN DE MEDICAMENTOS

Amal A. Elkordy, Amin Ahoore y Ebtessam A. Essa

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) tienen efectos adversos en el estómago. La apariencia histológica de las células mucosas afectadas varía de inflamación leve a severa. En consecuencia, el propósito de este estudio fue investigar los efectos de: (i) β-ciclodextrina (ß- CD), poloxámero-407 (PLX) y sorbitol (Sorb) como vehículos y (ii) liofilización y mezcla física. como técnicas sobre la solubilidad y disolución de un fármaco AINE modelo poco soluble en agua, el naproxeno (Nap), con el objetivo final de evitar molestias gástricas a través de la liberación mejorada del fármaco. Por lo tanto, se prepararon dos combinaciones binarias de fármaco/portador (proporciones Nap/portador 1:1 y 1:4 p/p). También se estudió el efecto de los sistemas portadores multicomponente, usando mezclas físicas ternarias de Nap con β-CD y PLX sobre la solubilidad y disolución del fármaco. Todas las formulaciones se caracterizaron mediante solubilidad, uniformidad de contenido, estudios de disolución, espectroscopia infrarroja transformada de Fourier (FT-IR) y calorimetría diferencial de barrido (DSC). Todas las combinaciones probadas de Nap/ mostraron una mejora en la liberación del fármaco en comparación con el fármaco puro, excepto Sorb, que mostró una ligera mejora solo con una alta concentración de azúcar. Las combinaciones Ternary Nap mostraron la mayor mejora en la disolución del fármaco, en comparación con las binarias. Las formulaciones liofilizadas mostraron una marcada mejora en la liberación del fármaco, especialmente en los primeros minutos, en comparación con las mezclas físicas. Los estudios térmicos indicaron una reducción en la cristalinidad del fármaco con muestras liofilizadas que dieron un mayor rendimiento amorfo obtenido en comparación con las mezclas físicas binarias.