Revista de desarrollo de fármacos
Acceso abierto
ISSN: 2329-6631
ISSN: 2329-6631
Gurpreet Singh, Navleen Kaur Sidhu, Garima Khanna, Amita Sarwal*, Anurag Kuhad
La duloxetina es un potente inhibidor dual de la recaptación de los receptores de serotonina y norepinefrina. Debido al extenso metabolismo de primer paso, tiene una importante limitación de biodisponibilidad oral baja y variable. El presente estudio tuvo como objetivo desarrollar una nanoemulsión cinéticamente estable utilizando aceite, surfactante y co-surfactante para el mejor manejo del trastorno depresivo mayor. La nanoemulsión se preparó mediante un método de titulación acuosa. La formulación desarrollada se evaluó en cuanto a pH, tamaño de glóbulo, microscopía electrónica de transmisión (TEM), iscosidad, transmitancia y se investigó más para el estudio de biodistribución y farmacocinética in vivo. De acuerdo con los resultados del estudio farmacocinético in vivo en ratas wistar, la administración intranasal de nanoemulsión de duloxetina en el cerebro tuvo un Tmax más corto en comparación con la administración intravenosa. Las proporciones cerebro/sangre de la nanoemulsión intranasal de duloxetina, la solución intranasal de duloxetina y la solución intravenosa de duloxetina fueron 4,42 ± 0.09, 2.18 ± 0,14 y 0,19 ± 0,002 respectivamente. La mayor eficacia de direccionamiento de fármacos (381 %) y el porcentaje de transporte directo (73,7 %) de la nanoemulsión intranasal de duloxetina en comparación con otras formulaciones indican su mejor eficacia en el cerebro. Para investigar la localización de la emulsión de duloxetina en el cerebro, se llevó a cabo una microscopía de barrido láser confocal utilizando rodamina-123 (ROD-123) como marcador.