Revista de desarrollo de fármacos
Acceso abierto

abstracto

Orientación cerebral de la nanoemulsión de duloxetina: estudios de farmacocinética y biodistribución in vivo

Gurpreet Singh, Navleen Kaur Sidhu, Garima Khanna, Amita Sarwal*, Anurag Kuhad

La duloxetina es un potente inhibidor dual de la recaptación de los receptores de serotonina y norepinefrina. Debido al extenso metabolismo de primer paso, tiene una importante limitación de biodisponibilidad oral baja y variable. El presente estudio tuvo como objetivo desarrollar una nanoemulsión cinéticamente estable utilizando aceite, surfactante y co-surfactante para el mejor manejo del trastorno depresivo mayor. La nanoemulsión se preparó mediante un método de titulación acuosa. La formulación desarrollada se evaluó en cuanto a pH, tamaño de glóbulo, microscopía electrónica de transmisión (TEM), iscosidad, transmitancia y se investigó más para el estudio de biodistribución y farmacocinética in vivo. De acuerdo con los resultados del estudio farmacocinético in vivo en ratas wistar, la administración intranasal de nanoemulsión de duloxetina en el cerebro tuvo un T_max más corto en comparación con la administración intravenosa. Las proporciones cerebro/sangre de la nanoemulsión intranasal de duloxetina, la solución intranasal de duloxetina y la solución intravenosa de duloxetina fueron 4,42 ± 0.09, 2.18 ± 0,14 y 0,19 ± 0,002 respectivamente. La mayor eficacia de direccionamiento de fármacos (381 %) y el porcentaje de transporte directo (73,7 %) de la nanoemulsión intranasal de duloxetina en comparación con otras formulaciones indican su mejor eficacia en el cerebro. Para investigar la localización de la emulsión de duloxetina en el cerebro, se llevó a cabo una microscopía de barrido láser confocal utilizando rodamina-123 (ROD-123) como marcador.