Revista de Nanomedicina y Descubrimiento Bioterapéutico
Acceso abierto

abstracto

Composición basada en copolímero de bloque de epigalocatequina-3-galato con biodisponibilidad oral mejorada como una forma de aumentar su actividad terapéutica

Evgueni Klinski, Alexandre Semov, Xu Yan, Valery Alakhov, Ekaterina Muyzhnek y Vsevolod Kiselev

En la actualidad, existe un alto potencial de epigalocatequina-3-galato (EGCG) como un nuevo agente en oncología y varias otras indicaciones está bien establecida. EGCG ejerce su actividad antitumoral a través de la inducción de la detención del ciclo celular y la apoptosis, la inhibición de la angiogénesis tumoral, la migración y la metástasis debido a su capacidad para interactuar con múltiples objetivos en las células cancerosas. Desafortunadamente, la biodisponibilidad oral muy baja de EGCG impide su desarrollo eficiente como medicamento novedoso. En este trabajo, hemos desarrollado una nanoformulación de EGCG basada en polímeros que mejoró significativamente su biodisponibilidad oral al aumentar la exposición sistémica del compuesto en aproximadamente 8 veces. Esta formulación comprende un copolímero de bloque no iónico de ingrediente inactivo bien conocido, Pluronic F127, que recientemente se ha utilizado con éxito para aumentar la biodisponibilidad de otro fitonutriente prometedor, el 3,3`-diindolilmetano. Los parámetros farmacocinéticos establecidos en el presente estudio revelaron que el AUC y la C_max de la nueva formulación dosificada a 500 mg/kg fueron 578,5 ± 73,8 µgâh/mL y 49,3 ± 2,9 µg/mL, mientras que en el caso del control EGCG administrado en la dosis equivalente AUC y C_max fueron 72,9 ± 14,7 µgâh/mL y 10,7 ± 1,1 µg/mL.