Revista de Farmacia Aplicada
Acceso abierto
ISSN: 1920-4159
ISSN: 1920-4159
Abd El-Haleem M. Hussein, Abu-Bakr A. El-Adasy, Ibrahim S. A. Hafi, Esam A. Ishak, Emad H. Gawish1, Mohamed S. A. El-Gaby
Propósito: El objetivo principal del presente estudio de investigación es sintetizar algunos nuevos tiazol, tiazolo [3,2-a] piridina y tiazolo-[3' ,2':1,6]pirido[2,3-d]pirimidina y evaluar su efecto antimicrobiano. Métodos: La condensación de 4-fenilmercaptobenzaldehído 2 con tiosemicarbazida proporcionó el nuevo derivado de tiosemicarbazona 3. La heterociclación de tiosemicarbazona 3 con varios compuestos de α-halocarbonilo proporcionó los nuevos derivados de tiazol 5, 6 y 7. El compuesto 2 se condensó con 2-cianometileno-4- tiazolidinona 8 para producir el derivado de 4-tiazolidinona 9. La ciclocondensación del compuesto 9 con arilidenemalononitrilo (proporción molar 1:1) proporcionó los nuevos derivados de tiazolo[3,2-a]piridina 10a-c. La condensación ternaria del compuesto 2, malononitrilo y ácido tioglicólico (proporción molar 2:2:1) produjo el derivado de tiazolo[3,2-a]piridina 12. El compuesto 12 se cicló con ácido fórmico y formamida para producir el tiazolo-[3' derivados de ,2':1,6]pirido[2,3-d]pirimidina 13 y 14, respectivamente. Las estructuras de los compuestos recién sintetizados se confirmaron sobre la base de datos analíticos y espectrales. Algunos de los compuestos preparados 3, 5, 7, 9, 10a, by 12 se probaron in vitro frente a cepas bacterianas y fúngicas. Resultados: Los resultados de los datos de detección de antimicrobianos revelaron que la mayoría de los compuestos sintetizados mostraron diversos grados de inhibición contra bacterias y hongos. Conclusión: Se prepararon nuevos derivados de tiazol y tiazolo[3,2-a]piridina a partir de materiales de partida fácilmente accesibles. Se evaluó in vitro la actividad antibacteriana y antifúngica de algunos compuestos recién sintetizados contra cuatro bacterias y dos hongos.