Balfour MN, Alcantara LM, Ferreira TCS, Menezes CMS, Moraes CB, Freitas-Junior LH y Stefani HA
La leishmaniasis es una enfermedad parasitaria devastadora de y la importancia veterinaria que es endémica en los trópicos. Puede ser desfigurante o letal en sus formas más graves y carece de un tratamiento adecuado. Varias especies del parásito protozoario Leishmania pueden causar leishmaniasis en humanos, lo que complica aún más el desarrollo de nuevas terapias porque las diferentes especies son genotípica y fenotípicamente diversas. Anteriormente informamos sobre la actividad antiprotozoaria de los 2-(1H-pirrolo [3, 2-c] piridin-2-il) propan-2-oles 4-sustituidos contra el protozoario relacionado, Trypanosoma cruzi. Aquí reportamos la actividad biológica de algunos de estos compuestos contra los amastigotes intracelulares de tres de las especies de Leishmania más relevantes clínicamente: L. amazonensis, L. braziliensis y L. infantum. Cuatro de los compuestos probados mostraron actividad contra las tres especies de Leishmania, aunque con una potencia variada. Los compuestos también fueron citotóxicos para las células huésped humanas en concentraciones más altas. Un estudio de modelado molecular sugirió que estos compuestos son capaces de unirse al sitio ADP y, por lo tanto, inhibir la nucleósido difosfato quinasa (NDK) de Leishmania. Estos resultados muestran que los 2-(1H-pirrolo [3, 2-c] piridin-2-il) propan-2-oles 4-sustituidos pueden convertirse potencialmente en entidades químicas con actividad antileishmanial de amplio espectro.