Plantas Aromáticas y Medicinales
Acceso abierto
ISSN: 2167-0412
ISSN: 2167-0412
Huang C, Vaishnavi K, Kalra RS, Zhang Z, Sekar K, Kaul SC y Wadhwa R
Withaferin A (Wi-A), un withanolido anticancerígeno potente extraído de Withania somnifera, una planta medicinal tropical, se demostró anteriormente que activa el supresor de tumores p53 y las vías de estrés oxidativo en las células cancerosas que causan detención del crecimiento o apoptosis. En vista de la información de que los derivados alquílicos de varios compuestos esteroideos bioactivos exhiben una estabilidad y actividad mejoradas a través de mecanismos que no se han entendido completamente, investigamos el efecto de Withaferin A y su metoxi-derivado (2,3-dihidro-3-metoxi- Withaferin A) en células cancerosas humanas para analizar las interacciones moleculares y la eficacia. Se emplearon enfoques experimentales moleculares y bioinformáticos sistemáticos que comprenden análisis de expresión y técnicas de formación de imágenes para demostrar las interacciones de Withaferin A y 3β-metoxi Withaferin A con sus dianas moleculares. Demostramos que la derivación 3β-metoxi de Withaferin A posee un potencial de acoplamiento más débil a sus objetivos moleculares y, por lo tanto, posee una actividad anticancerígena atenuada en comparación con Withaferin A, y fue afirmado por una serie de experimentos bioquímicos e in vitro. Con base en la bioinformática y los datos experimentales, informamos que la derivación 3β-metoxi de Withaferin A atenúa sus actividades anticancerígenas y, por lo tanto, se justifica el uso de estos fitoquímicos como reactivos anticancerígenos.