Bioquímica y Farmacología: Acceso abierto
Acceso abierto

abstracto

Síntesis y evaluación de inhibidores de ornitina descarboxilasa con fracción oxima y células de cáncer de mama MCF-7

Hyunshun Shin, Heather Whitehead, Xian Zhou, Karl L Banta, Juliet V Spencer, Myung K Cho y Sung-Kun Kim

La proliferación celular se puede regular mediante poliaminas alifáticas pequeñas, y se sugiere que los tejidos tumorales tienen niveles de poliamina significativamente más altos que los tejidos circundantes. Las principales poliaminas biológicamente activas presentes en las células de los mamíferos son la putrescina, la espermidina y la espermina. La Ornitina Descarboxilasa (ODC) cataliza la descarboxilación de la ornitina para producir putrescina que es precursora de la síntesis de poliaminas. Presentamos aquí la síntesis de ácido 2-amino-5-(hidroxiimino) pentanoico (AHPA), basado en el sustrato de ODC, L-ornitina, derivatizado con funcionalidad oxima. En estudios de acoplamiento molecular, el isómero E AHPA se une a ODC más favorablemente que el
isómero Z. Además, el crecimiento de células de cáncer de mama MCF-7 (Michigan Cancer Foundation–7) en presencia de AHPA se redujo significativamente. Estos resultados implican que el potencial de AHPA puede explorarse como potencial de la quimioterapia contra el cáncer.