Revista de Farmacia Aplicada
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abstracto

NUEVO DERIVADO DE FENOTIAZINA DISEÑADO SEGÚN LIPINSKIâS LA REGLA DE CINCO Y SUS VARIANTES

Bint-e-Haider, Muhammad Qaiser, Hafsa Faizi

Algunos de los nuevos derivados de la fenotiazina 10H habían sido sintetizados por su actividad antipsicótica como antagonistas de la dopamina. Habían sido sintetizados con la ayuda del software Marvin Sketch. Para cada uno de ellos se analizaron 10 parámetros que podrían convertirlos en una molécula tipo fármaco. Se encontró que todos los parámetros estaban dentro del rango. Las estructuras de nuevo diseño justifican todos los aspectos de la actividad antipsicótica al satisfacer la Regla de Lipinski. La distancia de tres carbonos a dos átomos de amina mantiene el área de la superficie polar dentro del rango (>10). El valor Log P y la energía conformacional de estos derivados muestra que son moléculas estructuralmente restringidas. También han satisfecho la estereoquímica y, por lo tanto, derivados más seguros. El límite para el número total de átomos y el donante y el aceptor de enlaces H también parecen cumplirse. Por lo tanto, estos derivados tienen las máximas posibilidades de que puedan ser moléculas similares a las drogas que pueden tener una valiosa actividad antipsicótica. Podrían investigarse más a fondo para su uso clínico en condiciones como la esquizofrenia, la manía y otros trastornos psicóticos.